奥希替尼(osimertinib)代谢途径-

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目的:奥希替尼代谢途径是啥?奥希替尼是表皮生长因子受体抑制剂,用于医治非小细胞肺癌。实验设计:用重组细胞色素p450s和肝微粒体制剂在体外鉴定奥希替尼代谢的新途

  目的:奥希替尼(osimertinib)代谢途径是啥?奥希替尼(osimertinib)是表皮生长因子受体抑制剂,用于医治非小细胞肺癌。实验设计:用重组细胞色素p450s和肝微粒体制剂在体外鉴
奥希替尼(osimertinib)代谢途径-
定奥希替尼(osimertinib)代谢的新途径。结果:虽然一些奥希替尼(osimertinib)代谢物在小鼠和人的肝脏样本中是相似的,但是存在一些显着的差异,特殊是在p450s中有明显的物种差异。小鼠cyp2d基因簇在小鼠中起主导作用,而cyp3a4是人体内负责奥希替尼(osimertinib)代谢的主要酶。

  在cyp3a4人源化小鼠体内诱导这种酶,大大减少了周期性奥希替尼(osimertinib)暴露。重要的是,我们发现了一个新的奥希替尼(osimertinib)配置途径,涉及cpya1。Cyp1a1/cyp1a2水平的调节显着减少了母体药品浓度,显着改变了人源化小鼠的代谢药代动力学,奥希替尼(osimertinib)代谢途径有哪一些?结论:我们证明,在吸食烟草者肺部和肺部肿瘤中表达的一种p450酶具有代谢奥希替尼(osimertinib)的能力。

  这可能是判断奥希替尼(osimertinib)医治结果的重要要素。这项工作还说明了怎样利用p450人源化小鼠来识别和减轻药品代谢的物种差异,从而模拟体内关键代谢途径对抗癌反应的影响。

  全球每年约有150万非小细胞肺癌新增病例。由于种族的不同,其中8%到30%含有表皮生长因子受体突变(egfr),这种突变赋予了使用该致癌蛋白抑制剂医治的敏感性。对第一代和第二代egfr抑制剂的获得性耐受药物通常涉及进一步的egfr突变t790m。

  奥希替尼(osimertinib)(azd9291)是有效的医治后者的情况下,由于其低毒性和高水平的脑穿透,目前正在探索作为一线医治转移扩散性疾病。奥希替尼(osimertinib)是细胞色素p450的底物。这些酶能够定义全身暴露和瘤内药品浓度,因此能够是恶性肿瘤医治结果的主要决定要素。我们报道了一种新的奥希替尼(osimertinib)代谢途径,可能在这方面有重要意义。奥希替尼(osimertinib)哪里选购?[药道网]提供可靠的购药渠道。详情请扫码咨询:

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